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NSCLC患者含有原癌基因突变，其中KRAS是最常见的突变基因，KRAS突变约占非小细胞肺癌突变25%。KRASG12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，可能导致包括吉非替尼、厄洛替尼、克唑替尼等在内的多种靶向药耐药。KRASG12C约占统共KRAS突变的44％，其在NSCLC中最常见，约占13％，也便是说每8个NSCLC患者开云kaiyun官方网站，就有一个为KRASG12C突变。其次是大肠腺癌占3-4%，胰腺癌占2％，大师每年卓越100000东说念主确诊为KRASG12C突变。

【规格】：长方形薄膜包衣片剂，120 mg，黄色，速释，一侧印有“AMG”，另一侧印有“120”。

【商标】: Lumakras

【通用名】: Sotorasib

【贮藏】:将Lumakras储存在20℃至25℃的室温下。药瓶有防儿童开启的盖子。将统共药物放在儿童和宠物战争不到的方位。

Lumakras是一种用于诊疗成东说念主非小细胞肺癌(NSCLC)的处方药：已扩散到躯壳其他部位或无法通过手术切除的非小细胞肺癌，其肿瘤具有格外KRASG12C基因，何况至少禁受过一次癌症诊疗。您的医师将对您进行测试，以确保Lumakras得当您。尚不明晰这种药物对儿童是否安全灵验。

1.患者聘请

笔据肿瘤或血浆标本中KRASG12C突变的存在，聘请使用Lumakras诊疗局部晚期或转化性非小细胞肺癌的患者。若是在血浆样本中莫得检测到突变，测试肿瘤组织。

2.在启动诊疗之前，报告知您的医师您的统共医疗景况，包括您是否：

1）有肝脏问题

2）有非肺癌的肺部或呼吸问题

3）怀胎或筹算怀胎：现在还不知说念Lumakras是否会伤害婴儿

4）正在哺乳或筹算哺乳：不知说念Lumakras是否干预母乳，在诊疗技巧和终末一次给药后的1周内，不要母乳喂养。

5）告诉您的医师您服用的统共药物，包括处方药和非处方药、维生素、膳食和草药补充剂。Lumakras不错影响其他一些药物的药效，而其他一些药物不错影响Lumakras的药效。尤其是若是您在诊疗经过中服用抗酸剂，包括质子泵遏制剂或H2阻止剂，请告诉您的医师。若是您不细则，也请商榷您的医师。

3.保举剂量

逐日一次，口服960mg（8片/120mg），随餐或不随餐。

4.服药范例

1）按照您的医师告诉您的那样服用Lumakras不要私自蜕变剂量或罢手服用Lumakras。

2）每天有时在团结期间服用1次Lumakras片剂，随餐或不随餐均可。

3)吞服统共这个词药片，不要咀嚼、压碎或掰开药片。

4)若是您不成吞下整片药片：将您的逐日剂量放入一杯120mL的非碳酸室温水中，不要压碎药片，不要使用任何其他液体，直到药片变成小块(药片不会透顶溶化)；羼杂物的花式不错是淡黄色到亮黄色；立即或在制备后2小时内饮用片剂和水的羼杂物，不要咀嚼药片；在玻璃杯中再加入120mL的水并饮用，以确保您依然服用了沿途剂量；若是您莫得立即饮用药物羼杂物，请在饮用前再次搅动均匀。

5)若是您服用抗酸剂，请在服用抗酸剂前4小时或10小时服用Lumakras。

6)若是您错过了一剂Lumakras，请尽快服用。若是依然卓越6小时，不要服用该剂量。在第二天的固定期间服用下一剂。不要同期服用2剂来弥补错过的剂量。

7)若是您在服用一剂后吐逆，请不要服用罕见的剂量。在第二天的固定期间服用下一剂。

1.肝毒性

在Lumakras启动前监测肝功能(ALT、AST和总胆红素)，诊疗前3个月每3周进行一次，然后每月一次或笔据临床需要进行一次，在出现转氨酶和/或胆红素升高的患者中进行更粗拙的检测。笔据不良响应的严重进程，保留、减少剂量或永恒停用Lumakras。

2.间质性肺病（ILD）/肺炎

监测患者是否出现新的或恶化的肺症状(如呼吸穷困、咳嗽、发热)，教唆ILD/肺炎。对疑似ILD/肺炎的患者立即停用Lumakras。

无

Lumakras可能导致严重的反作用，包括：

1.肝脏问题。Lumakras可能会导致肝脏血液搜检后果格外。您的医师应该在启动之前和诊疗技巧进行血液测试，以搜检您的肝功能。若是您出现任何肝脏问题的迹象或症状，请正确示知您的医师，症状包括：您的皮肤或眼睛的白色部分变黄(黄疸)；“茶色”尿、大便花式变浅；朽迈；吐逆；食欲怨恨或瘀伤；腹部右侧痛苦或触痛；肺部或呼吸问题。

2.Lumakras可能会导致肺部炎症，从而导致亏本。若是您有新的或恶化的呼吸急忙、咳嗽或发热，请告诉您的医师。若是出现反作用，您的医师可能会蜕变您的剂量、暂时罢手或永恒罢手诊疗。

最常见的反作用包括：

泻肚

肌肉或骨骼痛苦

恶心

疲惫

肝脏问题

咳嗽

肝功能搜检的变化

某些其他血液搜检的变化

1.妊娠

没关联于妊妇使用Lumakras的可用数据。在大鼠和兔胚胎-胎儿发育推敲中，口服Lumakras在高达960mg临床剂量下不会酿成不利的发育影响或胚胎致死。在好意思国浩荡东说念主群中，临床公认妊娠中主要降生劣势和流产的配景风险预计分辩为2%至4%和15%至20%。

2.哺乳

没关联于Lumakras或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养的儿童的影响或对泌乳有影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良响应，残暴妇女在使用Lumakras诊疗技巧和终末一次给药后1周内不要母乳喂养。

3.儿科使用

Lumakras的安全性和灵验性尚未在儿科患者中获得说明。

4.老年用药

在CodeBreaK100中每天口服一次Lumakras960mg的357名任何肿瘤类型的患者中，46%为65岁及以上，10%为75岁及以上。在老年患者和年青患者之间莫得不雅察到安全性或灵验性的总体互异。

1.抗酸剂

幸免与质子泵遏制剂和H2受体拮抗剂合用。若是抗酸剂无法幸免，在使用抗酸剂前4小时或后10小时服用Lumakras。

2.强CYP3A4指挥剂

幸免与强CYP3A4指挥剂合用。

3.CYP3A4底物

幸免与CYP3A4底物共同给药，因为最小的浓度变化可能导致底物诊疗失败。若是不成幸免共同给药，笔据其处方信息鼎新剂量。

4.P-gp底物:

幸免与P-gp底物共同给药，因为最小的浓度变化可能导致严重的毒性。若是不成幸免共同给药，笔据其处方信息减少剂量。

Sotorasib是RASGTPase眷属的遏制剂。分子式为C30H30F2N6O3，分子量为560.6g/mol。Sotorasib的化学称呼是6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-(1M)-1-[4-甲基-2-(丙-2-基)吡啶-3-基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(丙-2-烯基)哌嗪-1-基]吡啶并[2，3-d]嘧啶-2(1H)-酮。Sotorasib的化学结构如下所示：

Sotorasib的pKa值为8.06和4.56。Sotorasib在水介质中的溶化度在1.2至6.8的范畴内从1.3 mg/mL着落至0.03 mg/mL。Lumakras为口服薄膜衣片。

Sotorasib是KRASG12C的遏制剂，KRASG12C是KRASRASGTPase的肿瘤杀青性突变致癌形式。Sotorasib与KRASG12C独到的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将卵白质锁定在非活性状态，属刻卑鄙信号传递而不影响野生型KRAS。Sotorasib仅在KRASG12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号，遏制细胞滋长，并促进细胞凋一火。索托拉西在体外和体内遏制KRASG12C，具有最小的可检测的非靶活性。在小鼠肿瘤异种移植模子中，Sotorasib诊疗导致肿瘤消退和蔓延糊口期，何况在KRASG12C模子中与抗肿瘤免疫干系。

活性身分：Sotorasib

非活性身分：微晶纤维素，乳糖一水合物，交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。

片剂薄膜包衣材料：聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石和氧化铁黄开云kaiyun官方网站。